Melanotan II

Qué es

Melanotan II es un agonista sintético de los receptores de melanocortina, es decir, activa los receptores de hormonas melanocortinas como la alfa-MSH. Estimula la producción de melanina (bronceado) y también afecta a la libido y al apetito. Se usa de forma recreativa pese a su estatus no regulado, y una revisión de 2017 describió que este uso no regulado parece ir en aumento.

En la enciclopedia de PeptidesAI figura en la categoría de piel y antiedad. Está relacionado con Melanotan I (afamelanotida), que es la base de un medicamento aprobado, pero Melanotan II en sí no es un medicamento aprobado.

Cómo se cree que actúa

Melanotan II activa de forma no selectiva los receptores de melanocortina. La activación del MC1R impulsa la melanogénesis, la producción de melanina que oscurece la piel, mientras que la activación del MC4R influye en la excitación sexual y en la supresión del apetito.

Qué dice la investigación

Melanotan II no está aprobado en ningún país como medicamento; el fármaco aprobado relacionado es la afamelanotida (Scenesse) para una enfermedad rara. Melanotan II en sí no está regulado ni aprobado por la FDA. Los datos en humanos son limitados y antiguos: un estudio piloto de fase I de 1996 en tres voluntarios varones sanos reportó un aumento de la pigmentación en dos de ellos, náuseas leves y erecciones espontáneas, y un estudio cruzado doble ciego controlado con placebo de 1998 en 10 hombres con disfunción eréctil psicógena reportó erecciones en 8 de los 10 hombres, con náuseas, estiramientos y bostezos, y disminución del apetito reportados con más frecuencia que con el placebo.

Una revisión de 2017 vinculó el uso no regulado de melanotan I y II con cambios en lunares existentes y con la aparición de lunares atípicos nuevos. Señaló cuatro informes de casos de melanomas surgidos a partir de lunares existentes, aunque faltan pruebas concluyentes de una relación, y que varias organizaciones sanitarias nacionales han emitido advertencias de seguridad.

Efectos secundarios descritos

Entre los efectos secundarios reportados están las náuseas, el enrojecimiento, las erecciones espontáneas, la supresión del apetito y el oscurecimiento de lunares y la aparición de nuevas manchas pigmentadas. Se han planteado preocupaciones sobre el melanoma, porque hay informes de casos de melanomas surgidos a partir de lunares existentes en personas que usaron productos de melanotan, aunque no se ha establecido una relación causal.

Reconstitución

Melanotan II se suministra como polvo liofilizado y normalmente se reconstituye con agua bacteriostática (agua BAC) antes de usarse. Suele venir en viales de 10 mg. La cantidad de péptido del vial es fija; el agua añadida solo cambia la concentración de la solución.

Ejemplo práctico. Un vial de 10 mg contiene 10000 mcg. Reconstituido con 2 mL de agua BAC, eso da 10000 mcg ÷ 2 mL = 5000 mcg/mL. En una jeringa de insulina U-100, donde cada unidad equivale a 0.01 mL, cada unidad contiene 5000 × 0.01 = 50 mcg. Usa la calculadora de reconstitución de péptidos para obtener la concentración y las unidades con cualquier tamaño de vial y volumen de agua.

Notas importantes

Melanotan II no está aprobado por la FDA. Provoca el oscurecimiento de lunares y de la piel, por lo que los cambios en la piel son una preocupación reconocida. La pureza del producto no regulado es una preocupación real, y una revisión de 2017 planteó dudas sobre la preparación, la administración y la dosificación de estas sustancias no reguladas.

Fuentes

1. Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Dorr RT et al. Life Sci, 1996. Ensayo en humanos
2. Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. Wessells H et al. J Urol, 1998. Ensayo en humanos
3. Risks of unregulated use of alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues: a review. Habbema L et al. Int J Dermatol, 2017. Revisión

Las fuentes se citan con su título original en inglés. Cómo elegimos y verificamos las fuentes (en inglés).

Preguntas frecuentes

Estas preguntas resumen lo que se explica en las secciones anteriores.

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