Melanotan I (Afamelanotide)

Qué es

Melanotan I (afamelanotida) es un agonista de melanocortina más selectivo por MC1R. MC1R es el receptor de melanocortina 1, el receptor que impulsa la producción de melanina en las células pigmentarias de la piel. Es la base del fármaco aprobado Scenesse, un implante subcutáneo que la FDA aprobó en 2019 para aumentar la exposición a la luz sin dolor en adultos con antecedentes de reacciones fototóxicas por protoporfiria eritropoyética (PPE), un trastorno raro de fotosensibilidad.

Fuera de ese uso aprobado, el Melanotan I inyectado también se usa para broncearse, con menos efectos sobre la libido y el apetito que el Melanotan II. En la enciclopedia de PeptidesAI figura en la categoría de piel y antienvejecimiento.

Cómo se cree que actúa

Melanotan I activa de forma selectiva MC1R para estimular la producción de eumelanina, la forma oscura de la melanina, lo que aumenta la pigmentación de la piel y la fotoprotección. Tiene menos actividad sobre MC4R que el Melanotan II, por lo que produce menos efectos sobre la excitación y el apetito.

Qué dice la investigación

El fármaco aprobado afamelanotida (Scenesse) está aprobado por la FDA como implante para la protoporfiria eritropoyética. Su aprobación siguió a dos ensayos aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo publicados en 2015 (74 pacientes en la Unión Europea y 94 en Estados Unidos), en los que la afamelanotida se asoció con más tiempo sin dolor bajo la luz solar que el placebo: una mediana de 69.4 frente a 40.8 horas a los 6 meses en el ensayo de EE. UU., y de 6.0 frente a 0.8 horas a los 9 meses en el ensayo de la UE. Los eventos adversos fueron en su mayoría leves.

El Melanotan I inyectado para broncearse no está aprobado por la FDA. Una revisión de 2017 relacionó el uso no regulado de melanotan I y II con cambios en lunares existentes y con la aparición de lunares atípicos nuevos.

Efectos secundarios descritos

Los efectos secundarios reportados incluyen náuseas y rubor, que son más leves que con el Melanotan II, y un posible oscurecimiento de lunares y de la piel. Tiene menos efectos sobre la libido y el apetito que el Melanotan II. La ficha técnica de Scenesse enumera entre sus efectos la hiperpigmentación de la piel y el oscurecimiento de nevus (lunares) preexistentes, y en los ensayos principales los eventos adversos fueron en su mayoría leves.

Reconstitución

El producto aprobado de afamelanotida, Scenesse, es un implante subcutáneo y no se reconstituye. Las cifras de viales que figuran más abajo describen el Melanotan I liofilizado (secado por congelación) que se vende al margen de ese producto aprobado, y que suele presentarse en viales de 10 mg.

Ejemplo práctico. Un vial de 10 mg contiene 10000 mcg. Reconstituido con 2 mL de agua BAC, eso da 10000 mcg ÷ 2 mL = 5000 mcg/mL. En una jeringa de insulina U-100, donde cada unidad equivale a 0.01 mL, cada unidad contiene 5000 × 0.01 = 50 mcg. Usa la calculadora de reconstitución de péptidos para obtener la concentración y las unidades con cualquier tamaño de vial y volumen de agua.

Notas importantes

El uso inyectado del Melanotan I para broncearse no está aprobado por la FDA. Como puede oscurecer los lunares y la piel, los cambios cutáneos son una preocupación reconocida, y la propia ficha técnica de Scenesse enumera el oscurecimiento de nevus preexistentes.

Fuentes

1. SCENESSE (afamelanotide) implant, for subcutaneous use: prescribing information. U.S. Food and Drug Administration, 2019. Documento de la FDA
2. Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria. Langendonk JG et al. N Engl J Med, 2015. Ensayo en humanos
3. Risks of unregulated use of alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues: a review. Habbema L et al. Int J Dermatol, 2017. Revisión

Las fuentes se citan con su título original en inglés. Cómo elegimos y verificamos las fuentes (en inglés).

Preguntas frecuentes

Estas preguntas resumen lo que se explica en las secciones anteriores.

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