Qué es
La gonadorelina es un decapéptido sintético, una cadena de diez aminoácidos, idéntico a la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) endógena. La GnRH es la hormona hipotalámica que indica a la hipófisis que libere hormona luteinizante (LH) y hormona foliculoestimulante (FSH). La enciclopedia de PeptidesAI describe la gonadorelina con una vida media que se mide en minutos.
La base de datos Drugs@FDA de la FDA recoge dos productos de gonadorelina, Factrel (clorhidrato de gonadorelina, aprobado en 1982) y Lutrepulse (acetato de gonadorelina, aprobado en 1989), y marca ambos como retirados del mercado. La enciclopedia describe la aprobación histórica como de uso diagnóstico. La gonadorelina de formulación magistral que se vende hoy no es un producto aprobado por la FDA.
Cómo se cree que actúa
La gonadorelina se une a los receptores de GnRH de la hipófisis para desencadenar la liberación de LH y FSH, lo que impulsa la producción posterior de hormonas gonadales. El momento importa. En monos rhesus con lesiones hipotalámicas, la infusión constante de GnRH no logró restablecer una secreción sostenida de gonadotropinas, mientras que la administración intermitente con la frecuencia horaria fisiológica sí la restableció, y iniciar una administración continua podía causar desensibilización o regulación a la baja. Ese patrón es el principio en el que se basan las terapias con agonistas de la GnRH.
Qué dice la investigación
En un estudio no aleatorizado de 28 hombres con azoospermia por hipogonadismo hipogonadotrópico congénito (una afección con señalización deficiente de la GnRH), se comparó una bomba pulsátil de gonadorelina (10 hombres) con un tratamiento cíclico con gonadotropinas (18 hombres). La espermatogénesis se produjo antes con la bomba (mediana de 6 frente a 14 meses), y ocurrió en el 90% de los hombres con la bomba y en el 83.3% con gonadotropinas, una diferencia que no fue estadísticamente significativa.
La gonadorelina tiene una farmacología bien establecida desde hace tiempo. Su uso actual de formulación magistral, que se describe sobre todo como apoyo a la función testicular natural, es fuera de indicación y no está aprobado por la FDA. El estudio anterior examinó la administración con bomba pulsátil en un grupo de pacientes distinto.
Efectos secundarios descritos
La enciclopedia de PeptidesAI recoge reacciones en la zona de inyección, dolor de cabeza, enrojecimiento y náuseas ocasionales. En el estudio con bomba anterior, se reportó eritema alérgico cutáneo como efecto secundario frecuente.
Reconstitución
La gonadorelina se suministra como polvo liofilizado y normalmente se reconstituye con agua bacteriostática (agua BAC) antes de usarse. Suele venir en viales de 2 mg y 10 mg. La cantidad de péptido del vial es fija; el agua añadida solo cambia la concentración de la solución.
Ejemplo práctico. Un vial de 2 mg contiene 2000 mcg. Reconstituido con 2 mL de agua BAC, eso da 2000 mcg ÷ 2 mL = 1000 mcg/mL. En una jeringa de insulina U-100, donde cada unidad equivale a 0.01 mL, cada unidad contiene 1000 × 0.01 = 10 mcg. Usa la calculadora de reconstitución de péptidos para obtener la concentración y las unidades con cualquier tamaño de vial y volumen de agua.
Notas importantes
La gonadorelina afecta a la señalización de las hormonas reproductivas. Los productos de marca, Factrel y Lutrepulse, están retirados del mercado, y el uso de formulación magistral es fuera de indicación y no está aprobado por la FDA.
Fuentes
- Drugs@FDA: NDA 018123, FACTREL (gonadorelin hydrochloride). U.S. Food and Drug Administration, 2026. Comunicado
- Drugs@FDA: NDA 019687, LUTREPULSE KIT (gonadorelin acetate). U.S. Food and Drug Administration, 2026. Comunicado
- Hypophysial responses to continuous and intermittent delivery of hypopthalamic gonadotropin-releasing hormone. Belchetz PE et al. Science, 1978. Preclínico
- The Pulsatile Gonadorelin Pump Induces Earlier Spermatogenesis Than Cyclical Gonadotropin Therapy in Congenital Hypogonadotropic Hypogonadism Men. Zhang L et al. Am J Mens Health, 2019. Ensayo en humanos
Preguntas frecuentes
Estas preguntas resumen lo que se explica en las secciones anteriores.
¿Qué es la gonadorelina?
Un decapéptido sintético idéntico a la GnRH endógena que estimula a la hipófisis para que libere LH y FSH. Sus productos de marca están retirados del mercado.
¿Cómo se cree que funciona la gonadorelina?
Se une a los receptores de GnRH de la hipófisis para desencadenar la liberación de LH y FSH; la exposición intermitente estimula el eje, mientras que la exposición continua lo desensibiliza.
¿Qué dice la investigación sobre la gonadorelina?
Tiene una farmacología bien establecida desde hace tiempo. Un estudio no aleatorizado encontró que una bomba pulsátil de gonadorelina produjo una espermatogénesis más temprana que el tratamiento con gonadotropinas en hombres con hipogonadismo hipogonadotrópico congénito. El uso de formulación magistral es fuera de indicación.
¿Cuáles son los efectos secundarios reportados de la gonadorelina?
La enciclopedia recoge reacciones en la zona de inyección, dolor de cabeza, enrojecimiento y náuseas ocasionales; el estudio con bomba reportó eritema alérgico cutáneo.
¿Cuánto contiene una unidad de un vial de 2 mg de gonadorelina?
Con 2 mL de agua BAC, un vial de 2 mg tiene 1000 mcg/mL, así que una unidad en una jeringa U-100 (0.01 mL) contiene 10 mcg.
La ficha completa y la calculadora
La app PeptidesAI tiene la ficha completa de gonadorelina en su enciclopedia de 70 compuestos, además de la calculadora de reconstitución, un registro de dosis y recordatorios. Descarga gratuita para iPhone, también en español.
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